Haloperidols WZF

1 ml šķīduma par šoku satur 5 mg haloperidola.

Darbība

Neiroleptiskas zāles, kas pieder butirofenona atvasinājumu grupai. Tam ir spēcīgs antipsihotisks un nomierinošs efekts. Tas samazina trauksmi, agresiju, psihomotoru uzbudinājumu, tieksmi uz halucinācijām un maldiem. Haloperidols ir spēcīgs centrālo un perifēro dopamīnerģisko receptoru antagonists. Tam ir antiholīnerģiskas īpašības, kā arī saistās ar opioīdu receptoriem. Tas labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, sasniedzot Cmax asinīs 3-6 stundas pēc ievadīšanas. Apmēram 92% no tā ir saistīts ar plazmas olbaltumvielām. Tas aptuveni 40% izdalās ar urīnu un 15% ar izkārnījumiem. T0.5 ir 12-37 stundas. Haloperidols šķērso asins-smadzeņu barjeru.

Devas

Intramuskulāri. Pieaugušie. Ātra smagas akūtas psihomotorās uzbudinājuma simptomu kontrole psihotisku traucējumu laikā vai mānijas epizodēs bipolāru traucējumu gadījumā, ja perorālu ārstēšanu nevar izmantot: 5 mg. Devu var atkārtot katru stundu, līdz simptomi tiek pietiekami kontrolēti. Lielākajai daļai pacientu pietiek ar devām līdz 15 mg dienā. Maksimālā deva ir 20 mg dienā. Preparāta turpmāka lietošana jānovērtē agrīnā ārstēšanas stadijā. Pārtrauciet injekciju šķīduma injekciju, tiklīdz tas ir klīniski norādīts, bet, ja nepieciešama turpmāka ārstēšana, sāciet perorālo haloperidola lietošanu, pamatojoties uz 1: 1 devu, un pielāgojiet devu atbilstoši klīniskajai atbildes reakcijai. Delīrija ārkārtas ārstēšana pēc nefarmakoloģiskas ārstēšanas neveiksmes: 1-10 mg. Ārstēšana jāsāk ar zemāko iespējamo devu, un tad, ja turpinās satraukums, devu noregulē ar 2–4 stundu intervālu līdz maksimālajai devai 10 mg / dienā. Vieglas vai vidēji smagas horejas ārstēšana Hantingtona slimībā, ja citas zāles nav efektīvas vai nepanes un perorālo terapiju nevar izmantot: 2–5 mg. Devu var atkārtot katru stundu, līdz tiek panākta adekvāta simptomu kontrole vai maksimālā deva ir 10 mg / dienā. Pēcoperācijas vemšanas un sliktas dūšas profilakse atsevišķi vai kombinācijā pacientiem ar mērenu vai paaugstinātu risku, ja citas zāles nav efektīvas vai nepanes: anestēzijas ierosināšanas laikā vai 30 minūtes 1-2 mg. pirms pamošanās. Pēcoperācijas nelabuma un vemšanas kombinēta ārstēšana, ja citas zāles ir neefektīvas vai nepanes: 1-2 mg. Īpašas pacientu grupas. Ieteicamā haloperidola sākuma deva gados vecākiem pacientiem ir puse no zemākās ieteicamās devas pieaugušajiem. Maksimālā deva gados vecākiem cilvēkiem ir 5 mg dienā. Devas, kas pārsniedz 5 mg / dienā, jāapsver tikai tiem pacientiem, kuri panes lielākas devas, un pēc individuālā ieguvuma profila pārvērtēšanas - risks katram pacientam. Lietojot zāles pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, devas nav jāpielāgo, tomēr jāievēro piesardzība. Tomēr pacientiem ar smagi pavājinātu nieru darbību var būt nepieciešama mazāka sākuma deva, un nākamās devas jāpielāgo atbilstoši ārstēšanas reakcijai. Aknu darbības traucējumu ietekme uz haloperidola farmakokinētiku nav novērtēta. Tā kā haloperidolu plaši metabolizē aknas, ieteicams sākotnējo devu samazināt uz pusi un nākamās devas jāpielāgo atbilstoši ārstēšanas reakcijai.

Indikācijas

Pieaugušie. Ātri kontrolē smagas akūtas uzbudinājuma simptomus psihotiskos traucējumos vai mānijas epizodēs bipolāru traucējumu gadījumā, ja perorālo terapiju nevar izmantot. Delīrija ārkārtas ārstēšana pēc neveiksmīgas terapijas ar zālēm. Vieglas vai vidēji smagas horejas ārstēšana Hantingtona slimībā, ja citas ārstēšanas metodes nav bijušas efektīvas vai nav pieļaujamas, un perorālu terapiju nevar veikt. Lai novērstu pēcoperācijas vemšanu un sliktu dūšu, atsevišķi vai kopā, pacientiem ar mērenu vai paaugstinātu risku, ja citas zāles nav efektīvas vai nepanes. Kombinēta pēcoperācijas nelabuma un vemšanas ārstēšana, ja citas zāles ir neefektīvas vai nepanes.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām. Koma. CNS depresija. Parkinsona slimība. Demence ar Lewy ķermeņiem. Progresējoša supranukleāra paralīze. Pazīstams ar QTc pagarinājumu vai iedzimtu gara QT sindromu. Nesenais akūts miokarda infarkts. Dekompensēta sirds mazspēja. Ventrikulāru aritmiju vai torsade de pointes vēsture. Nekoriģēta hipokaliēmija. Citu zāļu lietošana, kas pagarina QT intervālu.

Piesardzības pasākumi

Lietojiet piesardzīgi gados vecākiem pacientiem, kuriem ir ar demenci saistīta psihoze paaugstināta nāves riska dēļ. Lietojot haloperidolu, ziņots par QTc pagarināšanās un / vai sirds kambaru aritmijas gadījumiem retos gadījumos pēkšņas nāves gadījumā. Šādu notikumu risks palielinās, lietojot lielas devas, lielu koncentrāciju plazmā un predispozīcijas pacientiem vai pēc parenterālas, īpaši intravenozas, ievadīšanas. Jāievēro piesardzība pacientiem ar bradikardiju, sirds slimībām, ģimenes anamnēzē QTc pagarināšanos vai pacientiem, kuriem anamnēzē vai pašlaik ir bijusi alkohola pārmērīga lietošana. Jāievēro piesardzība arī pacientiem, kuriem haloperidola koncentrācija plazmā var kļūt augsta. Pirms ārstēšanas uzsākšanas ieteicams veikt EKG. Ārstēšanas laikā katram pacientam jāapsver nepieciešamība pēc EKG QTc pagarināšanai vai sirds kambaru aritmijām. Ja QT intervāls ārstēšanas laikā tiek pagarināts, ieteicams samazināt devu, bet, ja QTc intervāls pārsniedz 500 ms, haloperidola lietošana jāpārtrauc. Elektrolītu traucējumi, piemēram, hipokaliēmija un hipomagnēmija, palielina sirds kambaru aritmiju risku, un tie ir jākoriģē pirms ārstēšanas uzsākšanas ar haloperidolu. Tādēļ pirms ārstēšanas uzsākšanas ieteicams pārbaudīt elektrolītus un ārstēšanas laikā periodiski kontrolēt. Ir ziņots arī par tahikardijas un hipotensijas (tostarp ortostatiskas hipotensijas) gadījumiem, un jāievēro piesardzība, lietojot haloperidolu pacientiem ar simptomātisku ortostatisku hipotensiju. Tas jālieto piesardzīgi pacientiem ar insulta riska faktoriem. Ja attīstās ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms, antipsihotiskā līdzekļa lietošana nekavējoties jāpārtrauc un jāuzsāk atbilstoša simptomātiska ārstēšana un pacients rūpīgi jāuzrauga. Haloperidola lietošana jāpārtrauc, ja ir tardīvās diskinēzijas pazīmes vai simptomi. Var rasties ekstrapiramidāla sindroma simptomi (piemēram, trīce, hipertonija, hipersalivācija, lēnas kustības, akatīzija, akūta distonija). Devas palielināšana var pasliktināt akatīzijas simptomus. Vīriešiem un jaunākiem cilvēkiem ir lielāks distonijas risks. Akūtas distonijas dēļ var būt nepieciešams pārtraukt preparāta lietošanu. Ja ir nepieciešama vienlaicīga antiparkinsonisma zāļu lietošana, tās var turpināt pēc haloperidola atcelšanas, ja to eliminācija ir ātrāka nekā haloperidola, lai izvairītos no EPS parādīšanās vai pasliktināšanās.Jāatceras, ka intraokulārais spiediens var palielināties, ja vienlaikus tiek lietoti antiholīnerģiski līdzekļi, ieskaitot parkinsonismā lietotās zāles, un haloperidolu. Jāievēro piesardzība pacientiem ar epilepsiju un pacientiem ar noslieci uz krampjiem (piemēram, alkohola lietošanas pārtraukšana un smadzeņu bojājumi). Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem ieteicams pielāgot devu un ievērot piesardzību. Tiroksīns var pastiprināt haloperidola toksisko iedarbību. Cilvēkiem ar hipertiroīdismu antipsihotiskie līdzekļi jālieto tikai piesardzīgi, vienlaikus vienmēr lietojot ārstēšanu, lai uzturētu normālu vairogdziedzera darbību. Antipsihotisko līdzekļu endokrīnā iedarbība ietver hiperprolaktinēmiju. Jāievēro piesardzība pacientiem ar hiperprolaktinēmiju, pacientiem ar anamnēzē no prolaktīna atkarīgiem audzējiem vai anamnēzē krūts vēzi. Ziņots par venozās trombembolijas (VTE) gadījumiem saistībā ar antipsihotisko līdzekļu lietošanu. Tā kā pacientiem, kuri lieto antipsihotiskos līdzekļus, bieži ir iegūti VTE riska faktori, pirms haloperidola lietošanas un ārstēšanas laikā jāidentificē visi iespējamie VTE riska faktori un jāveic atbilstoši profilakses pasākumi. Šizofrēnijas gadījumā terapeitiskā reakcija uz antipsihotiskiem līdzekļiem var būt novēlota. Pēc antipsihotisko zāļu lietošanas pārtraukšanas pamatslimības simptomu atgriešanās var nebūt acīmredzama vairākas nedēļas vai mēnešus. Ja depresija ir dominējošais simptoms, ieteicams nelietot preparātu kā monoterapiju. Haloperidolu var lietot kopā ar antidepresantiem apstākļos, kad vienlaikus pastāv depresija un psihoze. Bipolāru traucējumu mānijas epizožu ārstēšanā pastāv risks pāriet no mānijas uz depresiju. Ir svarīgi uzraudzīt pacientus par fāzes maiņu depresīvā fāzē ar saistītajiem riskiem, piemēram, pašnāvniecisku uzvedību, lai uzsāktu atbilstošu ārstēšanu, kad notiek šādas izmaiņas. Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem, kuri ir vāji metabolizējoši ar citohromu P450 2D6 un kuri vienlaikus saņem CYP3A4 inhibitoru. Injekciju šķīduma drošība un efektivitāte bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav pierādīta.

Nevēlama darbība

Ļoti bieži: uzbudinājums, bezmiegs, ekstrapiramidāla sindroma simptomi, hiperkinēzija, galvassāpes. Bieži: psihotiski traucējumi, depresija, tardīvā diskinēzija, akatīzija, bradikinēzija, diskinēzija, distonija, hipokinēzija, hipertonija, reibonis, miegainība, muskuļu trīce, paroksizmāls kompulsīvs skatiens, redzes traucējumi, hipotensija (ieskaitot ortostatisku), vemšana, slikta dūša , aizcietējums, sausa mute, siekalošanās, aknu funkcijas testa novirzes, izsitumi, urīna aizture, erektilās disfunkcijas, svara pieaugums, svara zudums. Retāk: leikopēnija, paaugstināta jutība, apjukums, libido zudums, samazināts libido, nemiers, krampji, parkinsonisms, sedācija, neviļus muskuļu kontrakcijas, neskaidra redze, tahikardija, aizdusa, hepatīts, dzelte, fotosensitivitātes reakcija, nātrene, nieze, svīšana tortikollis, muskuļu stīvums, muskuļu spazmas, balsta un kustību aparāta stīvums, amenoreja, galaktoreja, menstruācijas sāpes, sāpes krūtīs, krūšu jutīgums, augsts drudzis, gaitas traucējumi. Reti: hiperprolaktinēmija, ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms, traucēta motoriskā funkcija, nistagms, bronhu spazmas, trismus, muskuļu saišķa trīce, bagātīgas menstruācijas, menstruāciju traucējumi, seksuāla disfunkcija, pagarināts QT intervāls uz EKG. Nav zināms: pancitopēnija, agranulocitoze, trombocitopēnija, neitropēnija, anafilaktiska reakcija, neatbilstošas ​​antidiurētiskā hormona sekrēcijas sindroms, hipoglikēmija, nekustīgums, spazmolītiska muskuļu stīvums, vīrišķīga seja, torsade de pointes, ventrikulāra tahikardija, ekstrasistoles, balsenes spazmas, balsenes tūska aknu mazspēja, holestāze, angioneirotiskā tūska, eksfoliatīvs dermatīts, leikocitoklastiskais vaskulīts, rabdomiolīze, jaundzimušo abstinences sindroms, priapisms, ginekomastija, pēkšņa nāve, sejas tūska, hipotermija. Ir ziņojumi par sirds apstāšanos, lietojot antipsihotiskos līdzekļus. Turklāt ir ziņots par vēnu trombembolijas gadījumiem, ieskaitot plaušu embolijas gadījumus un dziļo vēnu trombozes gadījumus. Biežums nav zināms.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Grūtniecības laikā ir vēlams izvairīties no lietošanas. Mērens datu daudzums par grūtniecēm (vairāk nekā 400 pabeigtu grūtniecību) neliecina par haloperidola malformācijām vai toksisku iedarbību uz augli / jaundzimušo. Tomēr ir atsevišķi ziņojumi par augļa kaitējumu pēc haloperidola lietošanas, galvenokārt kombinācijā ar citām zālēm. Pētījumi ar dzīvniekiem ir parādījuši reproduktīvo toksicitāti. Jaundzimušajiem, kuri grūtniecības trešajā trimestrī ir pakļauti antipsihotisko līdzekļu (ieskaitot haloperidolu) iedarbībai, ir nelabvēlīgas ietekmes risks, ieskaitot ekstrapiramidālos un / vai abstinences simptomus, kuru smagums un ilgums pēc dzimšanas var atšķirties - ieteicams uzraudzīt jaundzimušo. Haloperidols izdalās mātes pienā. Būtu jāpieņem lēmums pārtraukt zīdīšanu vai pārtraukt preparāta lietošanu, ņemot vērā zīdīšanas ieguvumu bērnam un terapijas ieguvumu mātei. Auglība. Haloperidols paaugstina prolaktīna līmeni. Hiperprolaktinēmija var kavēt gonadoliberīna sekrēciju hipotalāmā, kā rezultātā hipofīze var samazināt gonadotropīnu sekrēciju. Tas var kavēt reproduktīvo darbību, pasliktinot dzimumdziedzeru steroīdo procesu gan vīriešiem, gan sievietēm.

Komentāri

Ieteicams pakāpeniski pārtraukt zāļu lietošanu. Zāles mēreni ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Var rasties zināma miegainība vai koncentrācijas traucējumi, īpaši lietojot lielas devas un ārstēšanas sākumā. Alkohols var pasliktināt šos simptomus. Pacientiem jāiesaka ārstēšanas laikā nevadīt transportlīdzekļus un neapkalpot mehānismus, kamēr viņi nav pārliecināti, kā viņi reaģē uz ārstēšanu.

Mijiedarbība

Kontrindicēta lietošana vienlaikus ar vielām, kas pagarina QTc intervālu, piemēram, IA klases antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, dizopiramīds, hinidīns), III klases antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, amiodarons, dofetilīds, dronedarons, ibutilīds, sotalols), daži antidepresanti (piemēram, citaloprams) , escitaloprams), dažas antibiotikas (piemēram, azitromicīns, klaritromicīns, eritromicīns, levofloksacīns, moksifloksacīns, telitromicīns), citi antipsihotiskie līdzekļi (piemēram, fenotiazīna atvasinājumi, sertindols, pimozīds, ziprasidons), daži pretsēnīšu līdzekļi (piemēram, pretmalārijas līdzekļi (piemēram, halofantrīns), daži kuņģa-zarnu trakta medikamenti (piemēram, dolasetrons), daži onkoloģiski medikamenti (piemēram, toremifēns, vandetanibs), citi medikamenti, piemēram, bepridils, metadons. Jāievēro piesardzība, ja haloperidolu lieto kopā ar zālēm, kas ietekmē elektrolītu līdzsvaru. Preparāti, kas var palielināt haloperidola koncentrāciju plazmā: CYP3A4 inhibitori, piemēram, alprazolāms, fluvoksamīns, indinavīrs, itrakonazols, ketokonazols, nefazodons, posakonazols, sakvinavīrs, verapamils, vorikonazols; CYP3A4 inhibitori, piemēram, alprazolāms, fluvoksamīns, indinavīrs, itrakonazols, ketokonazols, nefazodons, posakonazols, sakvinavīrs, verapamils, vorikonazols; gan CYP3A4, gan CYP2D6 inhibitori: fluoksetīns, ritonavīrs; buspirons. Pacientiem, kuri lieto haloperidolu vienlaikus ar šādām zālēm, ieteicams novērot haloperidola pastiprinātas vai ilgstošas ​​farmakoloģiskās iedarbības pazīmes un simptomus un, ja nepieciešams, samazināt tā devu. Vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas spēcīgi inducē CYP3A4 (karbamazepīns, fenobarbitāls, fenitoīns, rifampicīns, asinszāle), var pakāpeniski samazināt haloperidola koncentrāciju plazmā tik lielā mērā, ka tā efektivitāte tiek samazināta. Vienlaicīgas ārstēšanas laikā ar CYP3A4 induktoriem ieteicams pacientus uzraudzīt un nepieciešamības gadījumā palielināt haloperidola devu. Atsaucot CYP3A4 induktoru, haloperidola koncentrācija var pakāpeniski palielināties, un tāpēc var būt jāsamazina deva. Haloperidols var palielināt centrālās nervu sistēmas (CNS) depresiju, ko izraisa alkohols vai narkotikas, kas nomāc CNS, ieskaitot miegazāles, sedatīvus līdzekļus vai spēcīgus sāpju mazinātājus. Ziņots arī par pastiprinātu CNS iedarbību, lietojot to vienlaikus ar metildopu. Haloperidols var iebilst pret epinefrīnu un citiem simpatomimētiskiem līdzekļiem (piemēram, stimulatoriem, piemēram, amfetamīniem), un var mainīt adrenerģisko blokatoru, piemēram, guanetidīna, antihipertensīvo iedarbību. Tas var mazināt levodopas un citu dopamīna agonistu iedarbību un nomāc triciklisko antidepresantu (piemēram, imipramīna, desipramīna) metabolismu, tādējādi palielinot to koncentrāciju plazmā. Retos gadījumos pēc vienlaicīgas litija un haloperidola lietošanas tika ziņots par šādiem simptomiem: encefalopātija, ekstrapiramidālais sindroms, tardīvā diskinēzija, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms, akūts smadzeņu sindroms un koma. Ārstēšana jāpārtrauc, ja rodas šie simptomi. Ir ziņots, ka haloperidolam ir antagonistiska iedarbība pret antikoagulantiem fenindionu.

Cena

Haloperidol WZF, cena 100% PLN 24,2

Preparāts satur vielu: Haloperidols