Yellox

Darbība

Nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis (NPL) lokālai lietošanai. Tam ir pretiekaisuma iedarbība, iespējams, pateicoties spējai nomākt prostaglandīnu sintēzi, galvenokārt inhibējot COX-2. COX-1 inhibīcija ir ļoti maza. Bromfenaks šķērso kataraktas pacientu radzeni. Pēc vienreizējas devas vidējā maksimālā koncentrācija ūdens vidē notiek 150-180 minūtes pēc zāļu ievadīšanas. Koncentrācijas uzturēja ūdens šķidrumā 12 stundas, un izmērāmie līmeņi tika uzturēti līdz 24 stundām acs ābola galvenajos audos, ieskaitot tīkleni. Pēc bromfenaka acu pilienu lietošanas divas reizes dienā koncentrāciju plazmā nebija iespējams noteikt. Zāles ir ļoti saistītas ar plazmas olbaltumvielām (99,8%). In vitro pētījumos netika novērota bioloģiski nozīmīga saistīšanās ar melanīnu. Pētījumā ar trušiem tika parādīts, ka visaugstākā koncentrācija pēc vietējas lietošanas tika novērota radzenē, kam sekoja konjunktīvas un ūdens humors; lēcā un stiklveida ķermenī bija redzamas tikai zemas koncentrācijas. Bromfenaku galvenokārt metabolizē CYP2C9, kas nav sastopams ne zīlītes ciliārajā ķermenī, ne tīklenē / koridorā, un šī enzīma aktivitāte radzenē ir mazāka par 1%, salīdzinot ar aknu aktivitāti. Pēc bromfenaka ievadīšanas acīs tā T0,5 ūdens šķidrumā ir 1,4 stundas, kas norāda uz ļoti ātru elimināciju. Izvadīšana ar urīnu ir galvenais zāļu eliminācijas ceļš (aptuveni 82%), ar fekālijām izdalās aptuveni 13% devas.

Devas

Pieaugušie, ieskaitot vecāka gadagājuma cilvēkus: 1 piliens apstrādātajā acī (-s) 2 reizes dienā, sākot ar nākamo dienu pēc kataraktas operācijas. Zāles jālieto pirmajās 2 pēcoperācijas perioda nedēļās. Ārstēšana nedrīkst pārsniegt 2 nedēļas, jo nav pieejami dati par ilgākas ārstēšanas drošību. Ja lieto vairāk nekā vienu lokālu oftalmoloģisko līdzekli, tie jālieto ar intervālu vismaz 5 minūtes. Lietošana pacientiem ar aknu slimībām vai nieru darbības traucējumiem nav pētīta. Bromfenaka drošība un efektivitāte bērniem un pusaudžiem nav pierādīta (dati nav pieejami).

Piesardzības pasākumi

Visi vietējie nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi var palēnināt vai aizkavēt sadzīšanu, tāpat kā lokāli kortikosteroīdi, vienlaicīga NPL un lokālu kortikosteroīdu lietošana var pasliktināt dziedināšanas traucējumus. Sakarā ar savstarpējas jutības risku izvairieties no tādu cilvēku ārstēšanas, kuriem iepriekš bija paaugstināta jutība pret acetilsalicilskābi, feniletiķskābes atvasinājumiem un citiem NSPL. Pacientiem ar noslieci uz hronisku NPL lietošanu lokāli var izraisīt epitēlija bojājumus, radzenes retināšanu, radzenes eroziju, radzenes čūlu veidošanos vai radzenes perforāciju. Šie notikumi var apdraudēt jūsu redzi. Pacientiem ar zināmiem radzenes epitēlija bojājumiem nekavējoties jāpārtrauc vietējā NPL lietošana; rūpīgi jāuzrauga viņu radzenes stāvoklis. Riska grupas pacientiem kortikosteroīdu lietošana vienlaikus ar oftalmoloģiskiem NPL var izraisīt paaugstinātu radzenes blakusparādību risku. Pacientiem ar sarežģītu oftalmoloģisko operāciju, radzenes denervāciju, radzenes epitēlija bojājumiem, cukura diabētu un acu virsmas slimībām, piemēram, sausās acs sindromu, reimatoīdo artrītu, vai kuriem īsā laika posmā ir veiktas atkārtotas acu operācijas, var būt paaugstināts radzenes blakusparādību risks, kas var var apdraudēt jūsu redzi. Šiem pacientiem vietējie nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi jālieto piesardzīgi. Oftalmoloģiskie NPL kopā ar acu operācijām var izraisīt pastiprinātu asiņošanu no acu audiem (ieskaitot asiņošanu acs priekšējā kamerā) - preparāts jālieto piesardzīgi pacientiem ar zināmu asiņošanas tendenci un pacientiem, kuri lieto citas zāles, kas var pagarināt asiņošanas laiku. Retos gadījumos ir novērots, ka pēc preparāta lietošanas pārtraukšanas iekaisuma reakcija var pastiprināties pēc kataraktas operācijas, piemēram, makulas tūskas formā. Akūtu acu infekciju var maskēt, lietojot lokāli pretiekaisuma līdzekļus. Pēcoperācijas periodā pēc kataraktas operācijas parasti nav ieteicams nēsāt kontaktlēcas - tādēļ pacientiem ārstēšanas laikā ar preparātu nav ieteicams nēsāt kontaktlēcas. Preparāts satur benzalkonija hlorīdu, kas var izraisīt acu kairinājumu, kā arī punktu keratopātiju un / vai toksisku čūlas keratopātiju - biežas vai ilgstošas lietošanas gadījumā nepieciešama rūpīga uzraudzība. Preparāts satur nātrija sulfītu, kas predisponētiem pacientiem var izraisīt alerģiska tipa reakcijas, ieskaitot anafilaktiskā šoka simptomus un dzīvībai bīstamas vai mazāk smagas astmas epizodes.

Nevēlama darbība

Retāk: samazināta redzes asums, hemorāģiska retinopātija, radzenes epitēlija zudums (lietojot 4 reizes dienā), radzenes erozija (viegla vai mērena), radzenes epitēlija traucējumi, radzenes edēma, tīklenes izsvīdums, acu sāpes, plakstiņu asiņošana, neskaidra redze, fotofobija, plakstiņu pietūkums, izdalījumi no acs, acs nieze, acu kairinājums, acu apsārtums, konjunktīvas hiperēmija, patoloģiska acu sajūta, diskomforts acīs, deguna asiņošana, klepus, deguna blakusdobumu izdalījumi, sejas pietūkums. Reti: radzenes perforācija, radzenes čūlas, radzenes erozija - smaga, sklera mīkstināšana, radzenes infiltrāti, radzenes anomālijas, radzenes rētas, astma.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Nav pietiekamu datu par bromfenaka lietošanu grūtniecēm. Sakarā ar zināmo prostaglandīnu biosintēzi inhibējošo zāļu iedarbību uz augļa sirds un asinsvadu sistēmu (artēriju kanālu slēgšana), grūtniecības trešajā trimestrī jāizvairās no preparāta lietošanas. Zāļu lietošana grūtniecības laikā parasti nav ieteicama, ja vien ieguvumi neatsver iespējamos riskus. Nav zināms, vai bromfenaks vai tā metabolīti izdalās mātes pienā. Nav paredzama ietekme uz zīdītiem jaundzimušajiem / zīdaiņiem, jo laktējošām sievietēm sistēmiska bromfenaka iedarbība ir minimāla. Preparātu var lietot zīdīšanas laikā. Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par bromfenaka kaitīgu ietekmi uz auglību. Turklāt sistēmiskā bromfenaka iedarbība ir nenozīmīga. Šī iemesla dēļ nav nepieciešams veikt grūtniecības testus un lietot kontracepcijas līdzekļus.