Valsartāns Krka

1 tablete Pow. satur 80 mg vai 160 mg valsartāna. Tabletes satur laktozi.

Darbība

Valsartāns ir aktīvs, spēcīgs un specifisks angiotenzīna II receptoru antagonists. Tas selektīvi iedarbojas uz AT1 receptoru apakštipu, bloķējot angiotenzīna II iedarbību. Tam nav AT1 receptoru agonista aktivitātes, kā arī tas nav angiotenzīnu konvertējošā enzīma (kinināzes II) - fermenta, kas pārveido angiotenzīnu I par angiotenzīnu II un degradē bradikinīnu, inhibitors. Valsartāns nesaistās un nebloķē citus hormonu receptorus un jonu kanālus, kas ir iesaistīti sirds un asinsvadu funkcijas regulēšanā. Antihipertensīvā iedarbība sākas 2 stundu laikā, maksimālais asinsspiediena pazeminājums tiek sasniegts 4-6 stundu laikā un tiek uzturēts 24 stundas. Biopieejamība ir 23%. Tas ir ļoti saistīts ar plazmas olbaltumvielām (94–97%), galvenokārt ar albumīnu. Tas galvenokārt izdalās nemainīts ar žulti (83%) un urīnu (13%), maz metabolizējoties līdz farmakoloģiski neaktīvam hidroksi metabolītam. T0.5 ir 6 stundas.

Devas

Mutiski. Pieaugušie. Hipertensija. Ieteicamā deva ir 80 mg vienu reizi dienā. Antihipertensīvais efekts ir pamanāms 2 nedēļu laikā, un pilnīgs efekts tiek sasniegts 4 nedēļu laikā.Dažiem pacientiem, kuru asinsspiediens nav pietiekami kontrolēts, devu var palielināt līdz 160 mg, maksimāli līdz 320 mg. Preparātu var lietot vienlaikus ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem. Diurētiskā līdzekļa, piemēram, hidrohlortiazīda, pievienošana šiem pacientiem vairāk pazeminās asinsspiedienu. Nesenais miokarda infarkts. Klīniski stabiliem pacientiem ārstēšanu var sākt jau 12 stundas pēc miokarda infarkta, sākuma deva ir 20 mg divas reizes dienā, pēc tam dažu nedēļu laikā deva pakāpeniski jāpalielina līdz 40 mg, 80 mg un 160 mg divas reizes dienā. Maksimālā mērķa deva ir 160 mg divas reizes dienā. Parasti ieteicams ievadīt 80 mg divas reizes dienā 2 nedēļu laikā pēc ārstēšanas uzsākšanas un maksimālā mērķa deva 160 mg divas reizes dienā jāievada 3 mēnešu laikā, pamatojoties uz pacienta panesamību. Ja rodas simptomātiska hipotensija vai nieru disfunkcija, jāapsver devas samazināšana. Valsartānu var lietot pacienti, kuri lieto citas zāles miokarda infarkta ārstēšanai, piemēram, trombolītiskos līdzekļus, acetilsalicilskābi, beta blokatorus, statīnus un diurētiskos līdzekļus. Vienlaicīga lietošana ar AKE inhibitoriem nav ieteicama. Novērojot pacientus pēc MI, vienmēr jāiekļauj nieru darbības novērtējums. Sirdskaite. Ieteicamā sākuma deva ir 40 mg divas reizes dienā. Deva jāpaaugstina līdz 80 mg un 160 mg divas reizes dienā ar vismaz divu nedēļu starplaiku līdz augstākajai devai, kā pacients panes. Ja vienlaikus tiek lietots diurētiķis, jāapsver devas samazināšana. Maksimālā klīniskajos pētījumos izmantotā dienas deva bija 320 mg valsartāna dalītās devās. Valsartānu var lietot sirds mazspējas ārstēšanai. Tomēr trīskārša kombinēta terapija (valsartāns, AKE inhibitors un beta adrenoblokatori) nav ieteicama. Novērtējot pacientus ar sirds mazspēju, vienmēr jāiekļauj arī nieru funkcijas novērtējums. Īpašas pacientu grupas. Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem bez holestāzes maksimālā deva ir 80 mg dienā. Pieaugušiem pacientiem ar kreatinīna klīrensu> 10 ml / min un gados vecākiem cilvēkiem deva nav jāpielāgo. Bērni un jaunieši. Hipertensija. Bērni no 6 līdz 18 gadiem: apmēram 30 ml / min. Cieši jāuzrauga nieru darbība un kālija līmenis asinīs. Bērniem un pusaudžiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem deva nedrīkst pārsniegt 80 mg. Tabletes jālieto kopā ar ēdienu vai bez tā, uzdzerot ūdeni.

Indikācijas

Esenciālas hipertensijas ārstēšana pieaugušajiem un hipertensijas ārstēšana bērniem un pusaudžiem vecumā no 6 līdz 18 gadiem. Klīniski stabilu pieaugušo pacientu ar simptomātisku sirds mazspēju vai asimptomātisku kreisā kambara sistolisko disfunkciju pēc nesen (12 h līdz 10 dienas) miokarda infarkta ārstēšana. Simptomātiskas sirds mazspējas ārstēšana pieaugušiem pacientiem, ja AKE inhibitorus nevar lietot, vai kombinācijā ar AKE inhibitoriem, ja nevar lietot beta blokatorus.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret valsartānu vai jebkuru no palīgvielām. Smagi aknu darbības traucējumi, žultsceļu ciroze un holestāze. II un III grūtniecības trimestris. Vienlaicīga angiotenzīna receptoru antagonistu (ieskaitot valsartānu) vai AKE inhibitoru un aliskirēna lietošana pacientiem ar cukura diabētu vai nieru mazspēju (GFR 2).

Piesardzības pasākumi

Drošības pieredzes trūkuma dēļ pacientiem, kuru kreatinīna klīrenss ir <10 ml / min, un pacientiem, kuriem tiek veikta dialīze, jāievēro piesardzība. Simptomātiska hipotensija var rasties retos gadījumos preparāta terapijas sākumā pacientiem ar hiponatriēmiju un / vai dehidratāciju, piemēram, lielu diurētisko līdzekļu devu dēļ. Pirms ārstēšanas uzsākšanas jākoriģē nātrija deficīts un / vai asins tilpums, piemēram, samazinot diurētiskā līdzekļa devu. Zāļu drošība nav noteikta pacientiem ar divpusēju nieru artērijas stenozi vai vienas funkcionālas nieres stenozi. Īslaicīga valsartāna lietošana pacientiem ar nieru-asinsvadu hipertensiju, kas ir sekundāra pēc vienpusējas nieru artērijas stenozes, neizraisīja nozīmīgas izmaiņas nieru hemodinamikā, kreatinīna asinīs vai urīnvielas slāpeklī asinīs. Tomēr, tā kā citas zāles, kas ietekmē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu, pacientiem ar vienpusēju nieru artērijas stenozi var paaugstināt urīnvielas līmeni asinīs un kreatinīna līmeni serumā, ieteicams regulāri kontrolēt nieru darbību. Nav pieredzes par preparāta drošību pacientiem, kuriem nesen veikta nieru transplantācija. To nedrīkst lietot pacientiem ar primāru aldosteronismu. Īpaši piesardzīgi jālieto pacientiem ar aortas vai mitrālā stenozi vai obstruktīvu hipertrofisku kardiomiopātiju. Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem bez holestāzes. Pacientiem pēc nesena miokarda infarkta vienlaikus nav ieteicams lietot valsartānu un kaptoprilu - kombinēta lietošana palielina blakusparādību risku salīdzinājumā ar monoterapiju. Uzsākot terapiju pacientiem pēc miokarda infarkta, jāievēro piesardzība. Novērojot pacientus pēc MI, vienmēr jāiekļauj nieru darbības novērtējums. Preparāta lietošana pacientiem pēc sirdslēkmes parasti samazina asinsspiedienu, bet zāļu lietošana parasti nav jāpārtrauc. Pacientiem ar sirds mazspēju, vienlaikus lietojot AKE inhibitorus, beta blokatorus un valsartānu, palielinās blakusparādību risks, ja nav klīniska ieguvuma, tāpēc kombinēta terapija nav ieteicama. Uzsākot terapiju pacientiem ar sirds mazspēju, jāievēro piesardzība. Preparāta lietošana pacientiem ar sirds mazspēju parasti samazina asinsspiedienu, bet preparāta lietošana jāpārtrauc simptomātiskas hipotensijas turpināšanās dēļ parasti nav nepieciešama. Pacientiem, kuru nieru darbība var būt atkarīga no renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas aktivitātes (piemēram, pacientiem ar smagu sastrēguma sirds mazspēju), ārstēšana ar AKE inhibitoriem ir saistīta ar oligūriju un / vai progresējošu azotēmiju un retos gadījumos ar akūtu nieru mazspēju. nieru slimība un / vai nāve; Nevar izslēgt, ka valsartāna lietošana var būt saistīta ar nieru darbības traucējumiem. Ārstēšana ar šo preparātu nekavējoties jāpārtrauc pacientiem, kuriem attīstās angioneirotiskā tūska, un to nedrīkst atkārtoti lietot šiem pacientiem. Hipotensijas, ģīboņa, hiperkaliēmijas un nieru disfunkcijas (tai skaitā akūtas nieru mazspējas) riska dēļ divkārša RAA blokāde nav ieteicama (piemēram, kombinējot angiotenzīna II receptoru antagonistu ar AKE inhibitoru vai aliskirēnu); ja RAA dubultās slēdzenes izmantošana ir absolūti nepieciešama, to drīkst veikt tikai speciālista uzraudzībā. Angiotenzīna II receptoru antagonistus un AKE inhibitorus nedrīkst lietot vienlaikus pacientiem ar diabētisku nefropātiju. Ārstējot ar valsartānu, rūpīgi jāuzrauga nieru darbība un kālija līmenis serumā. Tas ir īpaši svarīgi apstākļos, kas var pasliktināt nieru darbību (drudzis, dehidratācija). Klīniskā pieredze par valsartāna lietošanu bērniem un pusaudžiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem ir ierobežota. Valsartāns nav ieteicams bērniem un pusaudžiem ar kreatinīna klīrensu <30 ml / min, kā arī tiem, kuriem tiek veikta dialīze. Valsartāna drošība un efektivitāte bērniem līdz 6 gadu vecumam nav pierādīta. Bērniem un pusaudžiem, jaunākiem par 18 gadiem, kuriem ir sirds mazspēja un pēc nesen notikuša miokarda infarkta, valsartānu nav ieteicams lietot. Laktozes satura dēļ preparātu nedrīkst lietot pacienti ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

Nevēlama darbība

Hipertensija. Retāk: vertigo, klepus, sāpes vēderā, nogurums. Nav zināms: samazināts hemoglobīna līmenis, samazināts hematokrīts, neitropēnija, trombocitopēnija, paaugstināta jutība (ieskaitot seruma slimību), hiperkaliēmija, hiponatriēmija, vaskulīts, paaugstināts aknu enzīmu līmenis, paaugstināts bilirubīna līmenis asinīs, angioneirotiskā tūska, izsitumi, nieze, mialģija , nieru mazspēja un nieru darbības traucējumi, kreatinīna līmeņa paaugstināšanās asinīs. Bērni. Izņemot atsevišķus kuņģa-zarnu trakta traucējumus (sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana) un reiboni, starp drošības profilu bērniem no 6 līdz 18 gadiem un pieaugušo populāciju netika novērotas būtiskas blakusparādību veida, biežuma un smaguma atšķirības. Viena terapijas gada laikā zāļu ietekme uz neirokognitīvām funkcijām un bērnu attīstību vecumā no 6 līdz 16 gadiem netika novērota. Vienā pētījumā ziņots par 2 nāves gadījumiem un atsevišķiem gadījumiem, kad aknu transamināžu līmenis ievērojami palielinājās.Šie notikumi radās pacientu populācijā ar nozīmīgām blakusslimībām. Cēloņsakarība ar ārstēšanu ar valsartānu nav pierādīta. Hiperkaliēmiju biežāk novēroja bērniem un pusaudžiem vecumā no 6 līdz 18 gadiem ar vienlaicīgu hronisku nieru slimību. Pēc miokarda infarkta un / vai sirds mazspēja. Bieži: reibonis, posturāls reibonis, hipotensija, ortostatiska hipotensija, nieru mazspēja un nieru disfunkcija. Retāk: hiperkaliēmija, ģībonis, galvassāpes, vertigo, sirds mazspēja, klepus, slikta dūša, caureja, angioneirotiskā tūska, akūta nieru mazspēja, paaugstināts kreatinīna līmenis asinīs, astēnija, nogurums. Nav zināms: trombocitopēnija, paaugstināta jutība (ieskaitot seruma slimību), hiponatriēmija, vaskulīts, aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās, izsitumi, nieze, muskuļu sāpes, paaugstināts urīnvielas slāpekļa līmenis asinīs.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Pirmajā grūtniecības trimestrī nav ieteicams lietot angiotenzīna II receptoru antagonistus (pastāv teratogēnas iedarbības risks). Lietošana grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī ir kontrindicēta. Angiotenzīna II receptoru antagonistiem, kas ievadīti grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī, ir toksiska ietekme uz augļa attīstību (nieru darbības pasliktināšanās, oligohidramnijs, galvaskausa pārkaulošanās aizkavēšanās) un jaundzimušo (nieru mazspēja, hipotensija, hiperkaliēmija) - ja zāļu iedarbība notika no otrā trimestra grūtniecība, ieteicams veikt augļa galvaskausa un nieru ultraskaņas izmeklēšanu; rūpīgi jāpārrauga bērni, kuru mātes grūtniecības laikā lietoja šīs zāles. Zīdīšanas laikā valsartānu nav ieteicams lietot.

Komentāri

Vadot transportlīdzekļus vai apkalpojot mehānismus, jāņem vērā, ka var rasties reibonis vai nogurums.

Mijiedarbība

Divkārša RAA sistēmas blokāde, piemēram, lietojot angiotenzīna II receptoru antagonistu ar AKE inhibitoru vai aliskirēnu, palielina hipotensijas, hiperkaliēmijas un nieru disfunkcijas biežumu, salīdzinot ar tikai RAA antagonistu lietošanu - šī kombinācija nav ieteicama; ja šāda kombinācija ir nepieciešama, tai jānotiek speciālista uzraudzībā, ieskaitot rūpīgu nieru darbības, elektrolītu līmeņa un asinsspiediena uzraudzību. Angiotenzīna II receptoru antagonisti un AKE inhibitori, un tos nedrīkst vienlaikus lietot pacientiem ar diabētisku nefropātiju. Valsartāna lietošana kopā ar aliskirēnu ir kontrindicēta pacientiem ar cukura diabētu vai nieru darbības traucējumiem (GFR2). Vienlaicīgi lietojot AKE inhibitorus, novēroja atgriezenisku litija līmeņa paaugstināšanos serumā un toksicitāti. Vienlaicīgi lietot valsartānu un litiju nav ieteicams. Ja izrādās, ka šāda kombinēta terapija ir nepieciešama, rūpīgi jāuzrauga litija līmenis asinīs. Ieteicams kontrolēt kālija līmeni plazmā, ja vienlaikus nepieciešama valsartāna lietošana ar zālēm, kas ietekmē kālija līmeni: kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi, kālija piedevas, kāliju saturoši sāls aizstājēji vai citas vielas, kas var palielināt kālija līmeni asinīs. Ja angiotenzīna II receptoru antagonistus lieto vienlaikus ar NSPL (selektīvi COX-2 inhibitori, acetilsalicilskābe> 3 g dienā un neselektīvi NSPL), var rasties antihipertensīvā efekta pavājināšanās. Turklāt vienlaicīga angiotenzīna II receptoru antagonistu un NPL lietošana var palielināt nieru funkcijas pasliktināšanās un hiperkaliēmijas risku. Tādēļ ārstēšanas sākumā ieteicams kontrolēt nieru darbību un pacientam veikt pietiekamu hidratāciju. Valsartāns ir aknu OATP1B1 / OATP1B3 uzņemšanas nesēja un aknu izplūdes MRP2 substrāts. Vienlaicīga uzņemšanas nesēja inhibitoru (piemēram, rifampicīna, ciklosporīna) vai izplūdes nesēja (piemēram, ritonavīra) lietošana var pastiprināt valsartāna iedarbību organismā. Uzsākot un beidzot vienlaicīgu ārstēšanu ar šādām zālēm, jāievēro atbilstoša piesardzība. Zāļu un zāļu mijiedarbības pētījumos ar valsartānu netika konstatēta klīniski nozīmīga mijiedarbība ar cimetidīnu, varfarīnu, furosemīdu, digoksīnu, atenololu, indometacīnu, hidrohlortiazīdu, amlodipīnu un glibenklamīdu. Hipertensijas gadījumā bērniem un pusaudžiem, kuriem bieži vien ir nieru disfunkcija, jāievēro piesardzība, vienlaikus lietojot valsartānu un citas vielas, kas nomāc renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu, kas var izraisīt hiperkaliēmiju; rūpīgi jānovēro nieru darbība un kālija līmenis asinīs.

Cena

Valsartan Krka, cena 100% PLN 26,86

Preparāts satur vielu: Valsartāns