1 tablete Pow. satur 5 mg vai 10 mg donepezila hidrohlorīda; tabl. Pow. satur laktozi. 1 tablete mutē disperģējamais (Q-Tab) satur 5 mg vai 10 mg donepezila hidrohlorīda; tabl. Q-Tabs satur aspartāmu, glikozi, saharozi un sorbitolu.
| Nosaukums | Iepakojuma saturs | Aktīvā viela | Cena 100% | Pēdējoreiz modificēts |
| Yasnal Q-Tab | 28 gab., Galds padoties sadalīšanās. mutē | Donepezila hidrohlorīds | 39,81 zł | 2019-04-05 |
Darbība
Specifisks un atgriezenisks acetilholīnesterāzes - galvenā smadzeņu holīnesterāzes - inhibitors. Pacientiem ar Alcheimera slimību zāles terapeitiskās devās inhibē fermenta aktivitāti par aptuveni 64-77%. Donepezila sarkano asins šūnu acetilholīnesterāzes inhibīcija ir saistīta ar izmaiņām ADAS-Cog skalā, kas mēra izvēlētos izziņas aspektus. Donepezila ietekme uz neiropatoloģiskā fona kursa maiņu nav pētīta, tāpēc zāļu iedarbībai uz slimības progresēšanu nevar piedēvēt. Cmax asinīs rodas 3-4 stundas pēc iekšķīgas lietošanas. Pārtika neietekmē absorbciju. Stabils stāvoklis tiek sasniegts 3 nedēļu laikā.Donepezils par 95% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Tas tiek metabolizēts aknās, piedaloties citohromam P450 līdz daudziem metabolītiem (viens no metabolītiem - farmakoloģiski aktīvs ir 6-O-desmetildonepezils). Zāles izdalās ar urīnu (aptuveni 57%) un izkārnījumiem (aptuveni 15%). T0.5 ir aptuveni 70 stundas.
Devas
Mutiski. Pieaugušie (ieskaitot vecāka gadagājuma cilvēkus): sākotnēji 5 mg vienu reizi dienā vismaz vienu mēnesi. Pēc sākuma devas klīniskās efektivitātes novērtēšanas devu var palielināt līdz 10 mg vienu reizi dienā. Maksimālā ieteicamā dienas deva ir 10 mg. Ārstēšana jāuzsāk un jāuzrauga ārstam, kuram ir pieredze Alcheimera demences diagnosticēšanā un ārstēšanā. Diagnoze jāveic saskaņā ar apstiprinātām vadlīnijām (piemēram, DSM V, ICD 10). Ārstēšana ar donepezilu jāveic tikai tad, ja pacienta zāļu lietošanu var regulāri uzraudzīt. Uzturošā terapija jāveic tik ilgi, kamēr tiek novērota labvēlīga ietekme; regulāra zāļu darbības klīniskā novērtēšana ir būtiska. Ārstēšanas pārtraukšana jāapsver, ja vairs nav pierādījumu par terapeitisko efektu. Īpašas pacientu grupas. Pacientiem ar nieru mazspēju devas pielāgošana nav nepieciešama. Tā kā iedarbība var palielināties pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju, šis devas palielinājums jāpielāgo atbilstoši pacienta individuālajai tolerancei. Nav datu par lietošanu pacientiem ar smagu aknu mazspēju. Zāles nav ieteicams lietot bērniem un pusaudžiem.Ievadīšanas metode. Preparāts jālieto vakarā, pirms gulētiešanas. Q-Tab jānovieto uz mēles un jāļauj sadalīties, pēc tam norijot; var mazgāt ar ūdeni.
Indikācijas
Vieglas vai vidēji smagas demences simptomātiska ārstēšana Alcheimera slimības gadījumā.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret donepezila hidrohlorīdu, piperidīna atvasinājumiem vai citām preparāta sastāvdaļām. Grūtniecība.
Piesardzības pasākumi
Preparāta lietošana pacientiem ar smagu Alcheimera demenci, cita veida demenci vai cita veida atmiņas traucējumiem (piemēram, ar vecumu saistīta kognitīvā pasliktināšanās) nav pētīta. Īpaši piesardzīgi lietojiet pacientus ar slimu sinusa sindromu vai citiem supraventrikulāras vadīšanas traucējumiem, piemēram, priekškambaru vai atrioventrikulāru blokādi (zāles var izraisīt vagotonisku efektu uz sirdsdarbības ātrumu); pacientiem ar bronhiālo astmu vai obstruktīvu plaušu slimību (zālēm ir holinomimetisks efekts); pacientiem ar paaugstinātu čūlas slimības risku, piemēram, ar čūlas slimības anamnēzē vai lietojošiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (šiem pacientiem jākontrolē čūlas pazīmes). Jāizvairās no donepezila vienlaicīgas lietošanas ar citiem acetilholīnesterāzes inhibitoriem, holīnerģiskās sistēmas agonistiem vai antagonistiem. Donepezils var palielināt muskuļu relaksāciju, ko anestēzijas laikā izraisa sukcinilholīna atvasinājumi. Ārstēšanas laikā var rasties krampji vai ģībonis; jāapsver sirds blokādes vai sinusa apstāšanās iespēja. Donepezils kā holinomimētisks līdzeklis var kavēt urīna aizplūšanu no urīnpūšļa un saasināt vai izraisīt ekstrapiramidālos simptomus. Ārstēšana ar donepezilu jāpārtrauc ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma (NMS) simptomu vai neizskaidrojami augsta drudža gadījumā bez citām NMS klīniskām izpausmēm. Neizskaidrojamas aknu disfunkcijas gadījumā jāapsver donepezila lietošanas pārtraukšana. Sakarā ar laktozes saturu cilnē. pulveri, tos nedrīkst lietot pacienti ar iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju. Sakarā ar saharozes, glikozes un sorbitola saturu cilnē. Q-Tab nedrīkst lietot pacienti ar fruktozes nepanesību, glikozes-galaktozes malabsorbciju vai saharozes-izomaltāzes deficītu; tabl. Q-Tab var būt kaitīgs pacientiem ar fenilketonūriju, jo tie satur aspartāmu.
Nevēlama darbība
Ļoti bieži: caureja, slikta dūša, galvassāpes. Bieži: saaukstēšanās, anoreksija, halucinācijas, uzbudinājums, agresīva uzvedība, patoloģiski sapņi, murgi, ģībonis, reibonis, bezmiegs, vemšana, kuņģa darbības traucējumi, izsitumi, nieze, muskuļu spazmas, urīna nesaturēšana, nogurums, sāpes, nelaimes gadījumi. Retāk: krampji, bradikardija, asiņošana no kuņģa-zarnu trakta, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas slimība, hipersalivācija, nedaudz paaugstināta kreatīna kināzes muskuļu aktivitāte asinīs. Reti: ekstrapiramidāli simptomi, atrioventrikulārā blokāde, sino-priekškambaru blokāde, aknu disfunkcija (ieskaitot hepatītu). Ļoti reti: ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms, rabdomiolīze.
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Zāļu lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta, ja vien tas nav absolūti nepieciešams. Sievietes, kuras lieto donepezilu, nedrīkst zīdīt bērnu. Tabulas ietekmes pētījumi Q-Tab neietekmēja dzīvnieku auglību.
Komentāri
Demence un zāļu blakusparādības, piemēram, nogurums, reibonis un muskuļu krampji (īpaši ārstēšanas sākumā vai pēc devas palielināšanas), var pasliktināt psihofizisko sagatavotību; Sistemātiski jānovērtē pacientu spēja vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Mijiedarbība
Donepezils un tā metabolīti neaizkavē teofilīna, varfarīna, cimetidīna un digoksīna metabolismu. Digoksīns un cimetidīns nemainīja donepezila metabolismu. CYP3A4 inhibitori (piemēram, ketokonazols, itrakonazols, eritromicīns) vai CYP2D6 (piemēram, hinidīns, fluoksetīns) kavē donepezila metabolismu, palielinot tā koncentrāciju asinīs. Zāles, kas inducē CYP3A4 un CYP2D6 (piemēram, rifampicīns, fenitoīns, karbamazepīns) un alkohols, samazina donepezila koncentrāciju asinīs. Īpaša piesardzība jāievēro, kombinējot donepezilu gan ar citohroma P-450 induktoriem, gan ar inhibitoriem. Donepezils var traucēt antiholīnerģisko līdzekļu iedarbību. Darbības sinerģija var rasties, vienlaikus lietojot sukcinilholīnu, citus neiromuskulārus inhibitorus, holīnerģiskus agonistus vai β-blokatorus, kas ietekmē sirds vadošo sistēmu.
Cena
Yasnal Q-Tab, cena 100% PLN 39,81
Preparāts satur vielu: Donepezila hidrohlorīds
Kompensētās zāles: JĀ
